Как действуют НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают обезболивающим (анальгетическим), жаропонижающим (антипиретическим) и противовоспалительным действием. НПВП подавляют активность циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2), фермента, активируемого провоспалительными факторами, который приводит к деградации арахидоновой кислоты с образованием простагландинов. Простагландины вызывают воспаление, боль и повышение температуры тела. НПВП, останавливая процесс образования простагландинов, подавляют воспаление на биохимическом уровне.
Когда показаны НПВП
НПВП показаны в следующих случаях:
- лихорадка (применяют ибупрофен)
- воспалительные состояния (артрит, ревматические болезни — часто диклофенак натрия, напроксен, мелоксикам)
- болевые синдромы различной природы, включая мигрень, послеоперационную боль, подагру, почечную или желчную колику (предпочтительно ибупрофен и диклофенак натрия)
- менструальная боль (рекомендуются ибупрофен, напроксен, кетопрофен, диклофенак)
К НПВП также относятся ацетилсалициловая кислота (аспирин), индометацин, нимесулид, целекоксиб и др.
Относится ли к группе НПВП парацетамол
Парацетамол (ацетаминофен) не является НПВП, так как не влияет на ЦОГ-2, действуя через другой изофермент циклооксигеназы, локализующийся в гипоталамусе. Он не имеет противовоспалительных свойств, однако обладает жаропонижающим и обезболивающим эффектами, и относится к ненаркотическим анальгетикам.
Влияние НПВП на печень, желудок и почки
Классические НПВП (ибупрофен, диклофенак и др.) влияют не только на ЦОГ-2, но также и на ЦОГ-1, что снижает защитные свойства желудка, так как ЦОГ-1 способствует образованию простагландинов и секреции защитной слизи.
Поскольку НПВП подавляют ЦОГ-2 и ЦОГ-1, уменьшается образование простагландинов и слизи, что может привести к эрозиям или язвам желудка и желудочно-кишечным кровотечениям у предрасположенных людей.
Длительный прием НПВП может также вызывать поражение почек, что приводит к острой почечной недостаточности. Печень больше страдает при действии парацетамола, который метаболизируется преимущественно в печени, образуя токсичные вещества при высокой активности ферментов, например, под действием алкоголя.
Как избежать осложнений НПВП?
Чтобы избежать побочных эффектов НПВП, необходимо следовать следующим рекомендациям:
- Принимать минимальную эффективную дозу и соблюдать рекомендации по длительности применения.
- Людям с повышенным риском поражения желудка следует использовать селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как целекоксиб.
- При риске осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта врачи назначают гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, или активаторы простагландиновых рецепторов).
- Алкоголики должны избегать парацетамола.
- НПВП следует принимать после еды.
- Важно контролировать функции почек и печени при длительном применении НПВП.
Кому противопоказаны НПВП и какие есть альтернативы
НПВП противопоказаны людям с:
- язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями;
- тяжелой сердечной недостаточностью;
- тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Также НПВП не следует принимать во время беременности (особенно в III триместре) и в период лактации.
Альтернативами НПВП являются:
- парацетамол (для снижения температуры и устранения боли), но не для лиц, употребляющих алкоголь;
- местное применение обезболивающих средств при болях опорно-двигательного аппарата.
Что выбрать: ибупрофен или парацетамол?
И ибупрофен, и парацетамол являются лекарственными средствами первой линии помощи при боли и лихорадке согласно рекомендациям ВОЗ. Обезболивающее действие ибупрофена наступает быстрее, но при длительном применении он может повреждать желудочно-кишечный тракт и почки.
Парацетамол более безопасен для желудка, однако не обладает противовоспалительным эффектом. При передозировке или у людей с высокой активностью фермента CYP2E1 парацетамол является токсичным для печени.
«Для постоянного приема парацетамол чаще выбирают при заболеваниях желудка, тогда как ибупрофен более безопасен на короткий срок при соблюдении дозировки«, — отмечает эксперт.
Диклофенак натрия: сердечно-сосудистые риски и безопасность инъекций и мазей
Диклофенак натрия используется при:
- ревматоидном или псориатическом артрите;
- остеоартрите;
- болях в спине;
- посттравматической или послеоперационной боли.
При длительном использовании диклофенак, как и другие неселективные ингибиторы ЦОГ, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения.
Блокируя образование простагландинов в почках, препарат уменьшает эффективность антигипертензивных средств, что может привести к гипертензивным кризам и повышенному риску инфаркта и инсульта, особенно при повышении дозы или продолжительности приема.
Некоторые считают, что инъекции диклофенака безопаснее, чем его прием внутрь, однако инъекции также влияют на желудок, почки и сердечно-сосудистую систему. Мази и гели с диклофенаком имеют минимальный системный эффект, но побочные эффекты возможны при длительном применении, особенно при нарушении целостности кожи.
Нимесулид: запрещен ли он в ЕС и США и в чем его риски
Нимесулид не зарегистрирован в США и запрещен в некоторых странах ЕС из-за гепатотоксичности. В Украине и многих европейских странах (Австрия, Италия, Венгрия и др.) он доступен и популярный.
Он менее влияет на ЦОГ-1, что делает его более безопасным для пациентов с язвенными заболеваниями. Однако гепатотоксичность ограничивает его применение, особенно при длительном использовании.
Можно ли применять НПВП детям
Детям разрешен ибупрофен и парацетамол. Дозы назначает врач с учетом возраста и массы тела. Например, ибупрофен — 5-10 мг/кг разово, максимальная суточная доза — 30 мг/к
